1、簡單介紹

(資料圖片僅供參考)

奧氮平是一種非典型抗精神病藥物，于1996年被美國FDA批準用于治療精神分裂癥，目前國內獲批的適應癥還包括雙相情感障礙的躁狂發作。

奧氮平的發現源于對氯氮平的改造而來。臨床上，由于氯氮平具有復雜的藥代動力學特征，且是少數可通過血漿水平確認是否處于治療或毒性水平的藥物，因此服用氯氮平后需要常規血液檢查，有助于用藥量的調整和給藥方案的建立。為了尋找不需要血液學檢測的氯氮平類似物，在研究氯氮平中的一個苯環上的一系列噻吩電子等排體時，發現了奧氮平。

奧氮平于1996年獲批了每日口服劑型ZYPREXA，于2009年美國FDA獲批了長效奧氮平注射劑(1月制劑)ZYPREXARELPREVV。

2、臨床價值

《美國精神病學會精神分裂癥患者治療實踐指南》第三版(2020年)，共有8種第二代長效抗精神病針劑(共5種藥物)，其中就包括長效奧氮平注射劑(ZyprexaRelprevv)，另外7種分別為阿立哌唑一水合物(AbilifyMaintena)、月桂酰阿立哌唑(AristadaInitio和Aristada)、棕櫚酸帕利哌酮(InvegaSustenna和InvegaTrinza)和利培酮(RisperdalConsta和Perseris)。

里面提及長效制劑的優勢，由于依從性提高，長效制劑具有降低死亡風險的潛力，降低住院的風險，降低治療中止率。患者也擁有更好地控制癥狀的感覺，減少與家庭成員之間因提醒服藥而導致的沖突。

盡管奧氮平是第二代非典型抗精神病藥物中代謝綜合征風險最高的藥物之一，但由于其在目前可用的抗精神病藥物中具有明顯有利的療效，且錐體外系不良反應最小，在臨床使用上依舊受到不少醫生的推薦。

3、市場價值

奧氮平每日制劑Zyprexa于1996年獲得美國FDA批準，長效奧氮平注射劑(1月制劑)ZYPREXARELPREVV于2009年獲得美國FDA批準，次年2010年整個奧氮平的品種達到歷史銷售峰值50.264億美元，此時的銷售貢獻主要來自于奧氮平的每日制劑。2011年，由于每日制劑的專利懸崖，面對上述蜂擁而來的仿制藥競品，全劑型奧氮平銷售額從2011年的46.22億美元下降到2012年的17.014億美元，降幅達到63.19%。

近幾年奧氮平品種的銷售額穩定在4~5億美元左右，且在2021年首次實現同比增長(2011年后)，基于十數家奧氮平每日制劑的仿制藥競品，推斷此時的銷售額主要來自尚無仿制藥競品的長效奧氮平注射劑。

除了上文提到的長效制劑一些臨床優勢外，長效奧氮平注射劑與每日制劑相比，代謝方面的影響更輕。另外，長效奧氮平注射劑的專利2018年到期，至今尚無仿制藥。或許由于較高的臨床價值和較高的開發門檻，讓長效奧氮平注射劑哪怕在專利期過了之后，面對十數家低價的每日制劑仿制藥競品的間接侵蝕，也能保持銷售穩定甚至有一定增速。

國內方面，據米內網顯示，2019年中國醫療機構的奧氮平普通口服制劑銷售額為40億人民幣。

4、國內進展

目前國內查不到已獲批的長效奧氮平注射劑，每日制劑則有一大堆仿制藥。

長效制劑方面，圣兆藥物的注射用雙羥萘酸奧氮平(CYHL2101036)按照3類注冊申報，于2022年4月5日公司公告已獲批臨床，為國內針對此長效制劑首個啟動BE試驗的企業。齊魯制藥的注射用奧氮平按照3類注冊申報(CYHL2200080)，承辦日期為2022年9月19日。

結語

奧氮平作為一款從氯氮平衍生而來的抗精神病藥物，綜合考量其風險獲益比，在臨床使用上一直占據一定地位，而開發出來的長效制劑，進一步夯實了銷售的下行空間，常年讓銷售額維持在4~5億美元左右。長效制劑的高門檻屬性和較高的臨床價值，讓其延緩了長效制劑仿制藥競品的出現，以及抵御了每日制劑仿制藥競品的價格侵蝕，不至于讓這個原研品種慘然退出市場。

雖說國內尚無長效奧氮平注射劑的相關商業化數據，但人民群眾日益增長的對優異療法的需求和我國長效注射劑長期處于較為空白的水平之間的矛盾，正突顯出高端復雜制劑在我國未來的醫藥健康事業發展中是十分重要的組成部分。高端復雜制劑不僅僅是國產替代爭奪已知的存量市場，更是國產制造開發增量市場。十分期待圣兆藥物和齊魯制藥能夠早日填補國內長效奧氮平注射劑的空白，惠及更多患者。(來源：豐碩創投)

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